Bupropiona

A Bupropiona é um inibidor relativamente seletivo da recaptação de catecolaminas (noradrenalina e dopamina), com mínimo efeito sobre a recaptação de serotonina, indicado para tratamento do tabagismo.

A Bupropiona é originalmente um antidepressivo, inibidor da recaptação da noradrenalina e da dopamina, muito menos da serotonina e não inibe a monaminaoxidase. Seu mecanismo de ação no tabagismo é ainda desconhecido mas, presume-se, esteja envolvido com os mecanismos dopaminérgicos e noradrenérgicos. O pico máximo de ação é em torno de 3 horas e sua meia-vida em torno de 21 horas.

O metabolismo da Bupropiona produz 3 metabólitos ativos no corpo humano; a hidroxibupropiona, a trihidrobupropiona e a eritrohidrobupropiona. Destes, o primeiro (hidroxibupropiona) tem o mesmo efeito da Bupropiona e os demais variam entre metade e dois terços de seu efeito.
A eliminação da Bupropiona é por via renal e de 5 a 8 dias depois da última tomada não se encontra mais essa substância nem seus metabólitos na urina. Os testes mostram que a eliminação da Bupropiona e de seus metabólitos não sofre diferenças significativas quando essa substância é ministrada isoladamente ou em combinação com adesivos cutâneos de nicotina.

Para o tabagismo
Apesar do objetivo inicial da Bupropiona ter sido para o tratamento da depressão, sua utilização ou em combinação com adesivos cutâneos de nicotina, tem mostrado taxas significativas de sucesso para o abandono do hábito de fumar.

Segundo trabalhos de Douglas E. Jorenby, do Instituto Médico da Universidade de Wisconsin, foram investigados 3 grupos de tratamento; 244 pacientes com uso isolado de Bupropiona, 245 com uso de placebo, 245 com adesivos cutâneos de nicotina e 160 combinando os dois tratamentos.
O tratamento com Bupropiona consistia no uso de 150 mg/dia durante os 3 primeiros dias, aumentado-se para 150 mg 2 vezes ao dia (300 mg/dia) do 4o. dia em diante. Com os adesivos de nicotina foi usada a dose de 21 mg/dia, 14 mg/dia na oitava semana e 7 mg/dia na nona semana.

A incidência de abstinência do fumo depois de 12 meses foi de 15,6% nos pacientes que usaram placebo, quase a mesma porcentagem (16,4%) naqueles que usaram a nicotina em adesivos cutâneos, 30,3% no grupo que uso Bupropiona e 35,5% entre as pessoas com tratamento combinado Bupropiona-adesivo.

Quanto ao ganho de peso entre os abstinentes, após a sétima semana aqueles que deixaram de fumar com o placebo engordaram em média 2,1 kg, enquanto o grupo dos adesivos de nicotina engordou uma média de 1,6 kg, 1,7kg para os usuários de Bupropiona e de apenas 1,1 kg para o grupo com tratamento combinado.